K významným globálnym zdravotným problémom vo svete patrí depresia, ktorá negatívne ovplyvňuje život jedincov a celej spoločnosti. Ochorenie sa vyznačuje pretrvávajúcou zlou náladou, zníženým záujmom, kognitívnymi poruchami a ťažkosťami s koncentráciou, čo predstavuje chronický zápalový stav s dysreguláciou monoamínových neurotransmiterov. Vo svete trpí depresiou 5 % dospelých, s prevahou žien a odhaduje sa, že do roku 2030 bude najčastejšou duševnou poruchou. Epidemiologické štúdie preukázali, že ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum L.), (St. John’s wort) účinne zmierňuje depresiu s relatívne malými vedľajšími účinkami.
Ľubovník bodkovaný patrí do čeľade ľubovníkovité (Hypericaceae), rod ľubovník (Hypericum) a je rozšírený od trópov až po arktickú klimazónu. Na Slovensku rastie 6 druhov ľubovníka hlavne na suchších lúkach a pasienkoch. Najrozšírenejším druhom je ľubovník bodkovaný, ktorý patrí k známym liečivým trvácim bylinám s jednoduchými nedelenými listami. Kvety sú veľké päťpočetné so žltými korunnými lupienkami, majú veľa tyčiniek, piestik zrastený z 3 – 5 plodolistov. Plodom je tobolka. V listoch a v korunných lupienkoch sa nachádzajú schizogénne olejové nádržky s obsahom hypericínu. Na prípravu oleja sa zbierajú plne rozkvitnuté kvety od júna do septembra. Ľubovník bodkovaný zohráva významnú úlohu vo farmaceutickom a kozmetickom priemysle.
Farmaceutické využitie drogy
Hyperici herba – vňať obsahuje antraglykozidy – naftodiantróny (hypericín, pseudohypericín), flavonoidy (kvercetín, hyperozid, kvercitrín, izokvercitrín, rutín, kempferol), floroglucinové deriváty (hyperforín, adhyperforín), silice, katechínové triesloviny, prokyanidíny, leukoantokyanidíny, fenolové kyseliny (chlorgénová, kavoylchinová), kumaríny, steroly a ich estery, mastné kyseliny, aminokyseliny, karotenoidy. V lekárni nachádzame drogu v rôznych liekových formách ako čajovinu, extrakt vo forme tabliet, kapsúl, olej na topické a orálne použitie. Droga sa používa ako adstringens, lokálne antiflogistikum, diuretikum, cholagogum, antiseptikum, nervínum, na liečbu ľahkej a stredne ťažkej depresie. Zvonka sa extrakty používajú pri neurodermatitídach.
V klinických štúdiách, ktoré sledujú nežiaduce účinky a liekové interakcie hypericínu (HP), sa najčastejšie využívajú rastlinné extrakty s obsahom hypericínu (0,3 – 0,8 mg). Klinickým výskumom a kazuistikami boli potvrdené:
Závažné nežiaduce a vedľajšie účinky
» 1. Fotosenzitivita v ytvárajúca z meny v kožnej pigmentácii po expozícii slnečným žiarením.
» 2. Serotonínergný syndróm vznikajúci komedikáciou s SSRI alebo inými liečivami ovplyvňujúcimi 5HT1A receptory.
» 3. Mánické epizódy u pacientov s bipolárnou poruchou.
» 4. Akútna neuropatia zapríčinená demyelinizáciou axónov po expozícii slnečným žiarením.
» 5. Indukcia cytochrómu P450, ktorá znižuje plazmatickú koncentráciu liečiv.
Interakcie ľubovníka bodkovaného s liečivami
» 1. Inhibítory protónovej pumpy: Omeprazol, Ezomeprazol.
» 2. Antipropulzíva: Loperamid.
» 3. Perorálne antidiabetiká: Repaglinid, Nateglinid.
» 4. Antikoagulanciá a antitrombotiká: Warfarín, Dabigatran etexilát, Rivaroxaban, Apixaban, Edoxaban.
» 5. Kardiaká: Digoxín, Dronedarón, Ivabradín.
» 6. Betablokátory: Talinolol.
» 7. Blokátory kalciového kanála: Nifedipín, Verapamil.
» 8. Hypolipidemiká: Atorvastatín, Rosuvastatín.
» 9. Perorálne kontraceptíva: Noretisterón/etinylestradiol, Desogestrel.
» 10. Antimykotiká na systémové použitie: Vorikonazol, Itrakonazol.
» 11. Inhibítory HIV-proteázy: Indinavir.
» 12. Inhibítory proteínkináz: Imatinib (zníženie terapeutického účinku s fatálnymi následkami).
» 13. Taxány: Docetaxel.
» 14. Iné cytostatiká: Irinotekán.
» 15. Imunosupresíva: Cyklosporín, Takrolimus (pokles plazmatickej koncentrácie imunosupresíva).
» 16. Tricyklické antidepresíva: Amitriptylín, Doxepín, Klomipramín (zníženie účinku a plazmatickej koncentrácie liečiva).
» 17. Iné antidepresíva: Bupropion.
» 18. Antipsychotiká: Klozapín, Olanzapín, Ketiapín, Risperidón, Ziprasidón (zníženie plazmatickej koncentrácie liečiva, zhoršenie stavu pacienta).
» 19. Sedatíva a hypnotiká: Zolpidem, Oxazepam.
» 20. Analgetiká a antiflogistiká: Oxykodón, Tramadol, Fentanyl.
» 21. Steroidné antiflogistiká: Prednison.
» 22. Antiastmatiká: Teofylín.
Záver
Ľubovník bodkovaný sa vo všeobecnosti považuje za bezpečný, avšak môže vyvolať závažné interakcie s inými liekmi a doplnkami stravy. Interakcie zahŕňajú množstvo farmakologických skupín, preto je potrebná zvýšená opatrnosť. Kombináciou s liekmi, ktoré sú substrátmi CYP3A4, CYP2E1, CYP2C19 a P-glykoproteínu dochádza k farmakokinetickým interakciám. Kontraindikácie nastávajú pri precitlivenosti na hypericín, hyperforín, kedy je nevyhnutné vyhýbať sa UV žiareniu. Neodporúča sa podávať deťom, dospelým do 18 rokov a gravidným ženám. Nevhodná je kombinácia s liečivami zo skupiny fenyletylamínov a potravinami (syry, víno, pivo, čokoláda), ktoré sú metabolizované MAO.
Text bol publikovaný v Lekárniku 9/2025
autorka: doc. Ing. Jarmila Eftimová, CSc.
emeritná pedagogička Katedry farmaceutickej technológie, farmakognózie a botaniky
UVLF v Košiciach
