Spoločnosť Valentis prichádza na slovenský trh s modernou technológiou výroby výživových doplnkov. Ide o lipozomálnu líniu Smarthit™, ktorá predstavuje priam revolučnú zmenu v oblasti biologickej dostupnosti a absorpcie výživových doplnkov. Radi by sme vám túto technológiu predstavili.
Lipozómy sú okrúhle častice ohraničené dvojitou vrstvou fosfolipidov, vo vnútri lipozómu je uzavretý materiál. Hoci fyzikálno-chemické zásady, na ktorých stavia lipozomálna technológia, kvapky oleja a tenké olejové filmy vo vode, boli známe už v 1. storočí, prelomom sa stali pokusy Aleca Banghama v 60. rokoch 20. storočia (Bangham & Horne, 1964). Počas testovania nového elektrónového mikroskopu Bangham analyzoval vaječný lecitín zmiešaný s tekutým farbivom a objavil uzavreté membránové štruktúry, ktoré nazval lipozómy. Od skorých skúmaní Banghama si lipozómy vyslúžili zvýšenú pozornosť biochemikov, biofyzikov, farmakológov a stali sa farmaceutickým fenoménom (Weissig, 2017). Čoskoro po prvých projektoch s lipozomálnymi kapsulami začal výskum, zameraný na využitie lipozómov pri podaní liekov. Lipozómy zaujali svojou biokompatibilitou, schopnosťou naviazať hydrofilné, hydrofóbne a amfifilické molekuly, presnejším zameraním na cieľ a zníženým rizikom toxických vedľajších účinkov predovšetkým v oblasti chemoterapie (Shade, 2016). V roku 1995 bolo povolené klinické použitie lipozómov v chemoterapii, konkrétne prenos lieku doxorubicín. Do roku 2015 bolo na liečbu rakoviny, infekcií, žltačky atď. schválených viac ako 20 liekov na báze lipozómov a takmer rovnaký počet bol testovaný v klinických štúdiách (Nekkanti & Kalepu, 2015).
Medicína sa nedávno namiesto liečby zamerala na prevenciu. Prebiehajú horúčkovité výskumy profylaktických účinkov výživových doplnkov. Väčšina vitamínov a rastlinných výťažkov sa zle rozpúšťa vo vode a rýchlo metabolizujú v pečeni. Preto sa v odvetví výživových doplnkov ujala technológia lipozómov. Prvé štúdie zavedenia živín do lipozómových kapsúl datujeme iba dve desaťročia dozadu (Shoji & Nakashima, 2004).
Lipozómy vznikajú z fosfolipidov extrahovaných zo sóje, slnečníc alebo lecitínu vo vaječnom žĺtku. Fosfatidylcholín je považovaný za najuniverzálnejší fosfolipid pri tvorbe lipozómov (Shade, 2016). Samotné fosfolipidy sú prínosné a fosfatidylcholín je jedným z mnohých prvkov v štruktúre bunkovej membrány, ktorý navyše obnovuje poškodené bunky.
Lipozómy sú vyrábané rôznymi technológiami, každá pozostáva z niekoľkých výrobných fáz. Fosfolipidy sa rozpustia v organickom rozpúšťadle (napr. etanole, metanole, chloroforme), vysušia sa a vytvoria jemný film z lipidov. Druhou možnosťou je rozpustiť a zohriať lipidy, lipozómy vzniknú v dôsledku fázového prechodu. Veľké heterogénne fosfolipidy s viacerými vrstvami spontánne vznikajú vo vodnom roztoku, pri tomto postupe zavážia rozmery. Malé lipozómy sa lepšie vstrebávajú, dlhšie cirkulujú v organizme a sú stabilnejšie. Želaným cieľom je získať malé a jednoliate lipozómy. Úspech závisí od výrobného postupu a následného spracovania technológiou sonifikácie, homogenizácie, extrúzie atď.
Vzhľadom na chemické zloženie a rozmery, organizmus identifikuje lipozómy ako priaznivé pre telo, umožní ich jednoduchý obeh v tráviacom trakte, lymfatickej a obehovej sústave. Keďže technológia mikrokapsulácie lipozómov 10 až 15-krát zvyšuje biologickú dostupnosť, v porovnaní so štandardnými výživovými doplnkami rýchlejšie odstráni nedostatok vitamínov. Biologická dostupnosť lipozomálnych výrobkov sa blíži injekčným infúziám (Mafodda, et al., 2017). Zvýšená biologická dostupnosť súvisí s chemickým zložením lipozómov. Fosfolipidy, ktoré vytvoria lipozómy, sa zhodujú s fosfolipidmi v bunkovej membráne, preto sú lipozómy jednoducho rozoznané, preniknú do bunky alebo ich bunka počas endocytózy pohltí. Výživné látky, ktoré sa nedostatočne rozpúšťajú vo vode, napr. rastlinné výťažky ako kurkumín, antioxidant resveratrol, kvercetín, sa štandardne do krvi nevstrebú a majú iba nízky fyziologický účinok. Lipozomálne kapsuly zvyšujú ich rozpustnosť a biologickú dostupnosť. Lipidový základ lipozómov podľa hypotéz umožní lymfatickým cievam v tráviacom trakte vstrebať živiny prednostne pred obehovou sústavou, čím sa živiny vyhnú prvým štádiám metabolizmu v pečeni. Vďaka tomu nie sú najmä živiny z rastlinných výťažkov a polyfenoly metabolizované a poškodené pred dosiahnutím obehovej sústavy, zachovajú si pôvodnú štruktúru a funkciu (Kim, et al., 2013).
Tím vedcov spoločnosti Valentis vyvinul technológiu enkapsulácie MiosolTM (čaká sa na registráciu patentu), ktorá prekonáva štandardy kvality kladené na výživové doplnky. Produkty sú vyrábané v prísne kontrolovaných podmienkach, ktoré boli rokmi zdokonalené, aby priniesli najvyššiu možnú kvalitu mikroenkapsulovaných produktov, preto sa kvalitou a stabilitou zásadne blížia k liekom. Produktový rad SmartHit vyrobený technológiou MiosolTM bol v marci 2018 uvedený na trh v Litve.
Ako dôkaz superiority výrobkov SmartHit™ spoločnosť Valentis pravidelne realizuje predklinické a klinické štúdie biologickej dostupnosti živín obsiahnutých v mikrokapsule lipozómov. Jedna z publikovaných štúdií porovnala tri odlišné spôsoby podania – mikrokapsule, micely a lipidy. Vstrebanie vitamínu D3 v mikrokapsuliach bolo o 25 % vyššie v porovnaní s najbežnejším podaním vitamínu v olejovom skupenstve a dvakrát vyššie v porovnaní s micelami vitamínu D3. Účinok výživového doplnku s vitamínom D v mikrokapsuliach bol v priebehu dlhšieho obdobia stabilný aj po ukončení užívania, čím preukázal dlhodobý účinok (Simoliunas, et al., 2019).
Na Slovensku uvádza spoločnosť Valentis na trh štyroch zástupcov línie a to:
Smarthit™ Vitamín B12, Smarthit™ Ferrum,
Smarthit™ Vitamíny D3+K2,
Smarthit™ Curcumin.
| Výhody lipozomálnej technológie |
| Vyššia biologická dostupnosť a absorpcia |
| Zdroj vitamínov, minerálov, výťažkov a fosfolipidov |
| Stabilnejšie |
| Rozpustnejšie |
| Netoxické, flexibilné, biokompatibilné, rozložiteľné |
| Znižujú vedľajšie účinky výživových doplnkov (napr. železa) |
| Alternatíva bolestivých injekcií |
| Chránia pred nehostinným prostredím v tráviacom trakte |
| Chránia pred slnečným žiarením a kyslíkom |
| Nenákladné (nižšia dávka prináša rovnaký účinok) |
| V organizme sa presúvajú lymfatickými cievami, preto sa vyhnú prvému štádiu metabolizmu |
Autori:
PharmDr. Radovan Pétervári, MBA
Country manager SR a ČR
Valentis SK, s.r.o.
Dr. Dominyka Dapkute
Valentis Litva, s.r.o.
Literatúra
Bangham, A. & Horne, R., 1964. Negative staining of phospholipids and their structural modification by surface-active agents as ovserved in the electron microscope. Journal of molecular biology, 8(5), str. 660-668.
Kim, H., Kim, Y. & Lee, J., 2013. Liposomal formulations for enhanced lymphatic drug delivery. Asian Journal of Pharmaceutical Sciences, 8(2), str. 96-103.
Mafodda, A. a kol., 2017. Oral sucrosomial iron versus intravenous iron in anemic cancer patients without iron deficiency receiving darbepoetin alfa: a pilot study. Supportive care in cancer : official journal of the Multinational Association of Supportive Care in Cancer, 25(9), str. 2779-2786.
Nekkanti, V. & Kalepu, S., 2015. Recent Advances in Liposomal Drug Delivery: A Review. Pharmaceutical Nanotechnology, 3(1), str. 35 – 55.
Shade, C., 2016. Liposomes as Advanced Delivery Systems for Nutraceuticals. Integr Med (Encinitas). Integrative medicine (Encinitas, Calif.), 15(1), str. 33-36.
Shoji, Y. & Nakashima, H., 2004. Nutraceutics and delivery systems. Journal of drug targeting, 12(6), str. 385-391.
Simoliunas, E., Rinkunaite, I., Bukelskiene, Z. & Bukelskiene, V., 2019. Bioavailability of Different Vitamin D Oral Supplements in Laboratory Animal Model. Medicina, 55(6), str. 265.
Weissig, V., 2017. Liposomes Came First: The Early History of Liposomology. In: G. D’Souza, ed. Liposomes. Methods in Molecular Biology, vol 1522. New York: Humana Press, str. 1-15.
