Preskočiť na hlavný obsah Preskočiť prehliadku
  • O nás
    • História
    • Naše hodnoty
    • Korporátna zodpovednosť
    • Kontakty
    • Kariéra
    • Certifikáty a dokumenty na stiahnutie
    • Oznámenia ŠUKL – stiahnutie liekov
    • Vzdelávanie
    • Aktuality
  • Lekáreň
    • Ponuka služieb
    • Moja UNIPHARMA portál
    • Zákaznícky WebPortál
    • Certifikáty a dokumenty na stiahnutie
    • PLUS LEKÁREŇ
  • Dodávateľ
    • Ponuka služieb
    • Zákaznícky WebPortál
    • Nový dodávateľ
  • Časopis lekárnik
    • O nás
    • Archív čísel
    • Kontakty na redakciu
    • Články
    • Pre dodávateľov a inzerentov
    • Objednávka predplatného
    • Pre predplatiteľov
Moja Unipharma portál
  • SK
    • SK
    • EN
  • SK
    • SK
    • EN
Domov › Blog › Zdravotníctvo › Lacidipín
  • O nás
    • História
    • Naše hodnoty
    • Korporátna zodpovednosť
    • Kontakty
    • Kariéra
    • Certifikáty a dokumenty na stiahnutie
    • Oznámenia ŠUKL – stiahnutie liekov
    • Vzdelávanie
    • Aktuality
  • Lekáreň
    • Ponuka služieb
    • Moja UNIPHARMA portál
    • Zákaznícky WebPortál
    • Certifikáty a dokumenty na stiahnutie
    • PLUS LEKÁREŇ
  • Dodávateľ
    • Ponuka služieb
    • Zákaznícky WebPortál
    • Nový dodávateľ
  • Časopis lekárnik
    • O nás
    • Archív čísel
    • Kontakty na redakciu
    • Články
    • Pre dodávateľov a inzerentov
    • Objednávka predplatného
    • Pre predplatiteľov
  • SK
    • SK
    • EN
Moja Unipharma portál

Lacidipín

20. mája 2022

Vo farmaceutickej chémii — chémii liečiv, evidujeme vo vývoji niektorých skupín liečivá 1., 2., alebo aj 3. generácie, ktoré sa medzi sebou líšia vo fyzikálno-chemických a farmakokinetických vlastnostiach, toxicite, ktoré sa prejavia väčšinou aj v dĺžke účinku. Príkladom sú penicilíny, cefalosporíny alebo antihypertenzíva.

V skupine antihypertenzív typu 1,4-dihydropyridínov do 1. genenerácie patrí napr.: nifedipín, do 2. generácie: nirendipín, nisoldipín, nimodipín, isradipín, felodipín, nicardipín, nilvadipín alebo barnidipín a do 3. generácie amlodipín, lecandipín alebo lacidipín (D. Steinhilber, M. Schubert-Zsilavecz, H. J. Roth: Medizinische Chemie. Targets und Arzneistoffe, Deutscher Apotheker Verlag Stuttgart, 2005).

Lacidipín bol pripravený v roku 1986 vedeckou skupinou C. Semeraro et. al., v anglickej fi rme Glaxo a na jeho prípravu im bol udelený patent Ger. pat. 3.529.997. Jeho základom je príprava 1,4-dihydropyridinu. Prípravu neskoršie patentovali v roku 1989 aj v USA (U.S. pat. 4.801.899). Účinok lacidipínu potvrdil kolektív M. Salara (Clin. Pharmacol. Ther. 46, 94, 1989) a v tom istom roku ho uviedli do klinickej praxe.

Lacidipín sa vyskytuje v E a Z forme, pričom terapeuticky účinná je iba E forma na vinylovej skupine.

Štúdium vzťahu medzi chemickou štruktúrou a účinkom ukázalo, že podmienkou účinku je 1,4-dihydropyridínové jadro, ktoré je v 4 polohe substituované fenylom. Fenyl môže byť v polohe 2- alebo 3- substituovaný lipofilným atómom chlóru alebo skupinou NO2. Dôležitá je 3- a 5- poloha na 1,4-pyridínovom jadre, ktorá musí byť esterifikovaná metylovou alebo etylovou skupinou. V polohe 2 a 6, 1,4 dihydropyridínového jadra sa osvedčila substitúcia dvomi metylskupinami.

Pri biotransformácii v ľudskom organizme, na ktorej sa v pečeni podieľa hlavne cytochróm P 450, dochádza k zmene 1,4-dihydropyridínového skeletu na aromatický kruh, k hydrolýze esterov v polohe 3 a 5. Metyl skupiny v polohe 2,6- sa oxidujú na primárne alkoholické skupiny a fi nálne metabolity sú vylučované obličkami do moču (E. Mutschler, G. Geisslinger, H. K. Koemer, M. Schäfer-Korting: Arzneimittelwirkungen, Wissenschaftlische Verlagsgesselschaft, mbH, Stuttgart, 2001).

Mechanizmus účinku spočíva vo vazodilatácii hladkej svaloviny ciev, ktorá je vyvolaná blokáciou vápnikového kanála. Eliminačný polčas je 8 hodín a denná dávka obvyklá pri liečení anginy pectoris je 2 – 4 mg (D. Lincová, H. Farghali et al.: Základní a aplikovaná farmakologie, Galén a UK, Praha, 2002).

U nás je v klinickej praxi lacidipín v 2, 4, 6 mg tab fi rmy Glaxo Group, Veľká Británia, ktorý sa odporúča na liečbu hypertenzie v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami, ako sú beta blokátory, diuretiká alebo ACE inhibítory. Je kontraindikovaný pri precitlivenosti pacienta na zložky lieku, u pacientov s kongenitálnym alebo získaným predĺžením QT intervalu, pacientov liečených liekmi, ktoré predlžujú QT interval, v tehotenstve a pri dojčení (Manuál – Lieky registrované v Slovenskej republike, Pharmamonitoring, Bratislava, 2009).

Jeho systémový chemický názov je: 3,5-dietyl-{2-[(E)-3-(tercbutoxy)-3-oxoprop-1-en-1-yl]fenyl}-2,6-dimetyl-1,4-dihydropyridín-3,5-dikarboxylát. Zámenný chemický názov je: dietyl (E)-4-[2-[(terc. butoxykarbonyl)vinyl fenyl]-2,6-dimetyl-1,4-dihydropyridín-3,5-dikarboxylát.
Najčastejšie ochranné známky sú: Lacipil, Lacirex, Motens, Caldine, GX 1048-1048 alebo GR-43659.

autor:
Dr. h. c., prof. RNDr. Jozef Čižmárik, PhD.
Farmaceutická fakulta Univerzity
Komenského v Bratislave

Kategórie článkov
Advertorial - články o zdraví
Aktuality
Konferencie
Novinky z IT
Právne rady
Reportáže
Rozhovory - lekárnici
Rozhovory - osobnosti
Voľnočasové
Zdravotníctvo
Zo života UNIPHARMY
Najnovšie články
15. júna 2025
Nezabudnite si zbaliť na dovolenku…
Mnohí z nás pred odchodom na letnú dovolenku zažívajú stres. V práci potrebujeme dokončiť posledné úlohy, robíme dovolenkové nákupy, vybavujeme potrebné doklady, či riešime, kto nám bude polievať záhradu. V zhone môžeme zabudnúť na niektoré dôležité veci, ktoré by sme si mali zbaliť. V spolupráci s AI sme pre vás pripravili stručný zoznam liekov a…
Prečítať
30. mája 2025
Slintačka a krívačka. Jedno z najnákazlivejších vírusových ochorení zvierat
Slintačka a krívačka je jedno z najnákazlivejších vírusových ochorení hospodárskych zvierat s obrovskými socio-ekonomickými dopadmi na hospodárstvo krajiny. Ochorenie postihuje hovädzí dobytok, ošípané, ovce, kozy a iné párnokopytníky. Slintačka a krívačka je choroba uvedená v zozname WOAH (Svetová organizácia pre zdravie zvierat) a jej výskyt sa musí hlásiť. Bola prvou chorobou, pre ktorú WOAH vytvorila…
Prečítať
29. mája 2025
Narodilo sa najmenej detí
Na Slovensku bolo v roku 2023 evidovaných 48 812 pôrodov s počtom 49 375 narodených detí. Ide o historicky najnižšie počty. V roku 2023 klesla medziročná pôrodnosť o 3 970 pôrodov (7,5 %) v porovnaní s rokom 2022. Od začiatku sledovaného obdobia (r. 1996) išlo o najnižší počet pôrodov s poklesom o 10 972 (18,4…
Prečítať
Adresa:
UNIPHARMA – 1. slovenská lekárnická akciová spoločnosť, Opatovská cesta 4, 972 01 Bojnice
Spoločnosť je zapísaná v Obchodnom registri Okresného súdu Trenčín, oddiel: Sa, vložka číslo 272/R
IČO 31625657
DIČ: 2020468780
IČ DPH: SK2020468780
Fakturačné oddelenie:
tel: +421 46 5154 158
e-mail: fakturaciabo@unipharma.sk
Československá obchodná banka:
SK56 7500 0000 0003 1188 5563
Tatra Banka:
SK55 1100 0000 0026 2600 5048
Všeobecná úverová banka:
SK17 0200 0000 0014 7584 0382
Kontakt:
ODS Bojnice: +421 46 5154 100
ODS Bratislava: +421 2 682 019 10
ODS Prešov: +421 51 7565 511
e-mail: unipharma@unipharma.sk
2023 © UNIPHARMA – Všetky práva vyhradené | Cookies